პარაგრაფი ლალი დათეშიძის წიგნიდან  ,,კერძო ფარმაკოლოგია და კლინიკური ფარმაცია”

დასაწყისი იხ. >>>>

ნეირონული უკუმიტაცების ინჰიბიტორები
მაპროლიტინი (Maprotiline)*. (3 – მეტლამინოპროპილდიბენზო – [b,e] – ბიციკლო – [2,2,2] – ოქტადიენი. სინონიმები: ლიუდიომილი, Ladiomil, Ludiomil, Ludionil. ფარმაკოლოგიური თვისებებით ახლოსაა ამ ჯგუფის ანტიდეპრესანტებთან: ასუსტებს რეზერპინის დეპრიმირებელ ეფექტს, აძლიერებს ფენამინის მოქმედებას, წარმოადგენს მონოამინების შექცევადი უკუმიტაცების ინჰიბიტორს, მაგრამ განსხვავდება იმით, რომ შედარებით ძლიერად აინჰიბირებს პრესინაფსურ ნერვულ დაბოლოებებში ნორადრენალინის შექცევად უკუმიტაცებას. იგი აძლიერებს ნორადრენალინისა და ადრენალინის პრესორულ მოქმედებას, აქვს ზომიერად გამოხატული ქოლინომაბლოკირებელი აქტივობა. არ იწვევს. მაო-ს ინჰიბირებას. მაპროლიტინი ახდენს ანტიდეპრესიულ მოქმედებას, ამავდროულად გააჩნია ანქსიოლიზური და ზომიერი სედაციური ეფექტები. გამოიყენება დეპრესიათა სხვადასხვა ფორმების დროს, მათ შორის რეაქციული, ნევროზული, ციკლოთიმური, ინვოლუციური და სხვათა, რომელიც მიმდინარეობს შიშებით, გაღიზიანებადობით. შიგნით მისაღებად ნიშნავენ საწყისი დოზით 50მგ 3-ჯერ დღეში; შემდგომში დოზას თანდათანობით ზრდიან – საჭიროების შემთხვევაში 300მგ-მდე დღეში. ხანდაზმულ პირებში ინიშნება 10მგ 3-ჯერ დღეში, ხოლო საჭიროებისას დოზას ზრდიან 25–50მგ-მდე 3-ჯერ დღეში. ამბულატორიული მკურნალობისას ინიშნება 10–25მგ 3-ჯერ დღეში; მძიმე შემთხვევებში მაპროლიტინი შეჰყავთ ვენაში 25–50მგ-დან 150 მგ-მდე დღეში. შესაძლო გვერდითი მოვლენებია – პირის სიმშრალე, ყაბზობა, შარდის გამოყოფის შეწყვეტა; აკომოდაციის დარღვევა გამოხატულია ნაკლებად, ვიდრე ამიტრიპტილინისა და იმიპრამინის მიღებისას. ზოგჯერ აღინიშნება ტაქიკარდია და არტერიული წნევის მერყეობა. შესაძლოა განვითარდეს ალერგიული რეაქციები. პრეპარატი უკუნაჩვენებია ღვიძლისა და თირკმელების დაავადებებისას, გლაუკომის, წინამდებარე ჯირკვლის ადენომის დროს. გამოშვების ფორმებია: დრაჟეები 10, 25 და 50მგ; 1,25%-იანი ხსნარი 2 მლ-იან (25მგ) ამპულებში.

ფთორაციზინი (Phthoracizinum). 2 – ტრიფთოლმეთილი – 10 – (3 – დიეთილამინო – პროპიონილი) – ფენოთიაზინის ჰიდროქლორიდი. სინონიმები: Fluacizine. ფთორაციზინი ახდენს ანტიდეპრესულ მოქმედებას, რომელიც შერწყმულია სედაციურ ეფექტთან. გააჩნია ძლიერი ცენტრალური და პერიფერიული ქოლინომაბლოკირებელი აქტივობა. გამოიყენება როგორც ანტიდეპრესანტი აფორიაქებითი დეპრესიული მდგომარეობის დროს მანიაკალურ-დეპრესიული ფსიქოზის ფარგლებში, შიზოფრენიისას, როდესაც კლინიკური სურათი ხასიათდება გამოხატული აფექტური დარღვევებით (შიში, შფოთვა, ემოციური დაძაბულობა), რეაქტიული და ნევროზული მდგომარეობებით მიმდინარე დეპრესიების, ასევე ნეიროლეფსიური პრეპარატების გამოყენებით გამოწვეული დეპრესიების დროს. პრეპარატი არასაკმარისად ეფექტურია შებოჭილობით მიმდინარე დეპრესიული მდგომარეობისას, ატიპური დიენცეფალური დარღვევების მქონე ავადმყოფებში და ინვოლუციური მელანქოლიისას. ფტორაციზინი შეიძლება დაინიშნოს სხვა (სამციკლიანი სტრუქტურის) ანტიდეპრესანტებთან, სტიმულატორებთან ერთად. ინიშნება პერორალურად (ჭამის შემდეგ) და კუნთებში გასაკეთებლად. პერორალური მიღებისას იწყებენ 0,05-0,07გ (50–70მგ) დღე-ღამეში 2–3 მიღებაზე, შემდეგში დოზას თანდათანობით ზრდიან. საშუალო თერაპიული დოზაა 0,1 – 0,2გ (0,3გ-მდე) დღე-ღამეში. კუნთებში შეჰყავთ 0,025გ (1,25%-იანი ხსნარის 2მლ) 1 – 2-ჯერ დღეში, შემდეგ დოზას თანდათანობით ზრდიან, ხოლო თერაპიული ეფექტის დადგომის შემდეგ ინექციას თანდათანობით ცვლიან პრეპარატის პერორალური მიღებით. ცენტრალური ქოლინომაბლოკირებელი ეფექტის გამო, ფტორაციზინი შესაძლოა გამოყენებული იქნას, როგორც კორექტორი ნეიროლეფსიური საშუალებებით მკურნალობით გამოწვეული ექსტრაპირამიდული დარღვევების (პარკინსონიზმი, ჰიპერკინეზები და სხვ.) დროს. ინიშნება 0,01 – 0,06გ (10–60მგ) 1-2-ჯერ დღეში პერორალურად ან 0,01–0,04გ (10–40მგ) დღეში კუნთებში გასაკეთებლად. ფტორაციზინის მკურნალობისას შესაძლოა არტერიული წნევის აწევა, სისუსტე, გულისრევა, ტკივილი კიდურებში. შედარებით ხშირად აღინიშნება პირის სიმშრალე, აკომოდაციის დარღვევები, შარდის გამოყოფის გაძნელება; პრეპარატი უკუნაჩვენებია ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციათა დარღვევების, კუჭის წყლულოვანი დაავადების, გლაუკომის, წინამდებარე ჯირკვლის ჰიპერტროფიის, შარდის ბუშტის ატონიის დროს; არ შეიძლება ფტორაციზინის დანიშვნა მაო-ს ინჰიბიტორებთან ერთად. გამოშვების ფორმებია: აბები 0,01 და 0,05გ, შემოგარსული (შესაბამისად ყვითელი ან მწვანე ფერის), შეკვრაში 50 ცალი; 1,25%-იანი ხსნარის 1მლ ამპულა; შეკვრაში 10 ამპულა. შენახვის წესი: ბ სია. გრილ ბნელ ადგილზე. პრეპარატი ფართოდ არ გამოიყენება.

აზაფენი (Azaphenum). 2 – (4 – მეთილ – 1 – პიპერაზინილი) – 10 – მეთილ – 3, 4 – დიაზაფენოქსაზინის დიჰიდროქლორიდი. სინონიმები: აზაკსაზინი, დიზაფენი, Azaxazin, Dizaphenum, Pipofezinum. მოყვითალო-მომწვანო ფერის კრისტალური ფხვნილი. ფარმაკოლოგიური თვისებებით ახლოსაა იმიპრამინთან, ასუსტებს რეზერპინის დეპრიმირებელ ეფექტს, აძლიერებს ფენამინისა და 5 – ოქსიტრიპტოფანის მოქმედებებს, მაგრამ განსხვავებით იმიპრამინისაგან (და ამიტრიპტილისაგან) არ გააჩნია ქოლინომაბლოკირებელი აქტივობა. მაო-ს ინჰიბირებას არ ახდენს. თიმოლეფსიური მოქმედება შერწყმულია სედაციურ ეფექტთან. აზაფენმა ფართო გამოყენება ჰპოვა სხვადასხვა დეპრესიების მკურნალობაში. იგი გამოიყენება ასთენო და აფორიაქებითი დეპრესიული მდგომარეობების, მანიაკალურ-დეპრესიული ფსიქოზის დეპრესიულ სტადიაში, ინვოლუციური მელანქოლიის დროს, ორგანული გენეზის დეპრესიების, სომატოგენური დეპრესიების, რეაქტიული დეპრესიების, ნეიროლეპტიკებით ხანგრძლივი მკურნალობისას განვითარებული დეპრესიების, ასევე ნევროზული ხასიათის ასთენოდეპრესიული მდგომარეობების დროს. მისი გამოყენება შესაძლებელია სხვა პრეპარატებით მკურნალობის შემდეგ. პრეპარატი ეფექტურია მსუბუქი, საშუალო სიმძიმის დეპრესიების სამკურნალოდ; არაღრმა დეპრესიებისას შესაძლოა გამოყენებული იქნას სხვა სამციკლიანი სტრუქტურის ანტიდეპრესანტებთან ერთად. აზაფენი საჭიროებისას შესაძლებელია დანიშნული იქნას ნეიროლეპტიკებთან ერთად. კარგი ამტანობის, ძლიერი ანტიდეპრესიული აქტივობისა და სედატიური მოქმედებით გამო აზაფენი ფართოდ გამოიყენება იმ დაავადებების სამკურნალოდ, რომლებიც აღინიშნება დეპრესიული და ნევროზული მდგომარეობებით. არსებობს მონაცემები გულის იშემიური დაავადების მქონე ავადმყოფთა დეპრესიული მდგომარეობების აზაფენით ეფექტურ მკურნალობაზე. აზაფენი წარმატებით გამოიყენება არაღრმა ალკოჰოლური დეპრესიების სამკურნალოდ, რომლებიც მიმდინარეობს როგორც აფორიაქებებით, ასევე შებოჭილობით. აზაფენი ინიშნება პერორალურად (ჭამის შემდეგ) დოზით 0,025 – 0,05გ (25 – 50მგ). შემდგომში დოზას თანდათანობით ზრდიან 25 – 50მგ-ით დღე-ღამეში 3–4 მიღებაზე. თერაპიული დოზაა 0,15 – 0,2გ დღე-ღამეში. საჭიროებისას სადღეღამისო დოზას ზრდიან 0,4გ-მდე. მკურნალობის კურსი გრძელდება 1–1,5 თვე. თერაპიული ეფექტის მიღწევისას დოზებს თანდათანობით ამცირებენ და გადადიან შემანარჩუნებელ თერაპიაზე (25–75მგ დღე-ღამეში). აზაფენი კარგად გადაიტანება. განსხვავებით იმიზინისაგან, შიზოფრენიით დაავადებულეში არ იწვევს გამწვავებებს, ფსიქიურ სიმპტომატიკას (ბოდვა, ჰალუცინაციები), არ აძლიერებს მღელვარებასა და შიშს. პრეპარატი არ იწვევს ძილის დარღვევას, ამდენად ავადმყოფებს შეუძლიათ მისი მიღება საღამოს საათებშიც; როგორც წესი, აზაფენი აუმჯობესებს ძილს. პრეპარატს არ აქვს კარდიოტოქსიური მოქმედება; გამოხატული გვერდითი მოვლენების არარსებობის გამო, პრეპარატი შესაძლებელია დაინიშნოს სომატური დაავადებების მქონე ავადმყოფებსა და ხანში შესული ასაკის პირებში. ქოლინომაბლოკირებელი მოქმედების არარსებობის გამო აზაფენი შეიძლება დაინიშნოს გლაუკომითა და სხვა დაავადებების მქონე პირებში, რომელთათვისაც უკუნაჩვენებია ქოლინომაბლოკირებელი აქტიურობის მქონე პრეპარატების, მათ შორის იმიპრამინისა და ამინტრიპტილინის დანიშვნა. კარგი ამტანობის გამო, აზაფენი გაცილებით მოსახერხებელია ამბულატორიული მკურნალობის დროს, ვიდრე იმიზინი და სხვა ანტიდეპრესანტები, ცალკეულ შემთხვევებში აზაფენის მიღებისას შესაძლოა აღინიშნებოდეს თავბრუსხვევები, გულისრევა, ღებინება; დოზის შემცირებისას ეს მოვლენები გაივლის. აზაფენი, ისევე როგორც სხვა სამციკლიანი სტრუქტურის ანტიდეპრესანტები, არ შეიძლება დანიშნული იქნეს მაო-ს ინჰიბიტორებთან ერთად. ამ პრეპარატთა გამოყენების შემდეგ აზაფენი შეიძლება დაინიშნოს მხოლოდ 1–2 კვირის შემდეგ. გამოშვების ფორმები: აბები 0,025გ (25მგ) მოყვითალო-მომწვანო ფერის, შეკვრაში 250 ცალი. შენახვის წესი: ბ სია. გრილ, მშრალ ადგილზე.

დამილენის მალეინატი (Damileni aleinas). 5 – (3 – დიმეთილამინოპროპილიდენი) – 10, 11 – დიჰიდროდიბენზოციკლოჰეპტენის მალეინატი. სინონიმები: Amitriptylini maleas. მოქმედი საწყისი სტრუქტურით პრეპარატი არ განსხვავდება ამიტრიპტილინისაგან, მაგრამ მისგან განსხვავებით წარმოადგენს არა ჰიდროქლორიდს, არამედ მალეინატს. ფარმაკოლოგიური თივისებებითა და სამკურნალო მოქმედებით მას ამიტრიპტილინთან უპირატესობა არ გააჩნია. ამიტრიპტილინის ჰიდროქლორიდის მოლეკულურ მასასთან (314) შედარებით მაღალი მოლეკულური მასის გამო (393,5), დამილენის მალეინატი აუცილებელია დაინიშნოს რამდენადმე დიდი დოზებით. ჩვეულებრივ, პერორალური მიღებისას საწყისი დოზა შეადგენს 0,025გ 3-ჯერ დღეში, შემდეგში დოზას თანდათანობით ზრდიან 0,15–0,3გ-მდე დღე-ღამეში (ზოგჯერ 0,4გ-მდე), თერაპიული ეფექტის დადგომამდე, შემდეგომში დოზას თანდათანობით ამცირებენ. შესაძლო გართულებები და უკუჩვენებები ისეთივეა, როგორიც ამიტრიპტილინის მიღებისას. გამოშვების ფორმებია: ჟელატინის კაფსულები 0,05გ (50მგ). შენახვის წესი: ბ სია. მშრალ ბნელ ადგილზე.

ამიტრიპტილინი (Amitriptylinum). 5 – (3 – დიმეთილამინოპროპილიდენი) – 10,11 – დიჰიდროდიბენზოციკლოჰეპტენი. გამოდის ჰიდროქლორიდის სახით (Amitriptylini hydrochloridum); სინონიმები: ტეპერინი, ტრიპტიზოლი, Amitriptyline,Adepril, Adepres, Amiprin, Atryptal, Damilen, Daprimn, Elatral,Elavil, Lantron, Laroxal, Laroxyl, Lentizol, Novotriptyn, Proheptadien, Redomex, Saroten, Sarotex, Teperin, Triptizol, Triptopol, Triptyl, Tryptanol, Triptizol და სხვ. წარმოადგენს მედიატორული მონოამინების (ნორადრენალინის, დოფამინის, სეროტონინისა და სხვათა) ნეირონული უკუმიტაცების შექცევად ინჰიბიტორს. იგი არ იწვევს მაო-ს ინჰიბირებას. მისთვის მნიშვნელოვანი მახასიათებელია ქოლინომაბლოკირებელი მოქმედება. თიმოლეფსიური მოქმედება შერწყმულია გამოხატულ სედაციურ ეფექტთან. ძირითადად გამოიყენება ენდოგენური დეპრესიების დროს. განსაკუთრებით ეფექტურია – აფორიაქებითი დეპრესიების სამკურნალოდ; ამცირებს მღელვარებას, აჟიტაციას და საკუთრივ დეპრესიულ გამოვლინებას. არ იწვევეს ბოდვებს, ჰალუცინაციებსა და სხვა პროდუქტიულ სიმპტომატიკას, რაც დამახასიათბელია სტიმულატორ–ანტიდეპრესანტთა მიღებისას (იმიპრამინი და სხვ). ინიშნება პერორალურად, კუნთებში, ან ვენაში გასაკეთებლად. პერორალურად ღებულობენ ჭამის შემდეგ, დასაწყისში 0,05 – 0,075გ-დან (50 – 75მგ) დღეში, შემდეგ დოზას თანდათანობით ზრდიან 0,025–0,05გ-ით სასურველი ანტიდეპრესიული ეფექტის მიღებამდე. საშუალო სადღეღამისო დოზაა 0,15–0,25გ (150 – 250მგ) 3 – 4 მიღებაზე (დღის განმავლობაში და ძილის წინ). მდგარდი ეფექტის მისაღებად დოზას თანდათანობით ამცირებენ. მძიმე დეპრესიების დროს ინიშნება 300მგ-მდე (და მეტი) დღე-ღამეში. მძიმე დეპრესიის დროს შეიძლება პრეპარატის შეყვანა ვენაში (ნელა!) ან კუნთებში დოზებით 0,02–0,04გ (20–40მგ) 3–4-ჯერ დღეში. ინექციებს თანდათან ცვლიან პრეპარატის პერორალური მიღებით. ხანშიშესულ ავადმყოფებში პრეპარატს ნიშნავენ ნაკლები დოზებით. ბავშვებს უმცირებენ დოზებს ასაკის შესაბამისად. ამიტრიპტილინი შედარებით ფართოდ გამოიყენება სომატურ მედიცინაში დეპრესიული და ნევროზული მდგომარეობებისას. ამიტრიპტილინი კარგად გადაიტანება. სედატიური ეფექტის გამო იგი არ არღვევს ძილს და ამიტომ ინიშნება მთელი დღის განმავლობაში, ძილის წინაც. თუმცა გამოხატული ქოლინომაბლოკირებელი ეფექტის გამო ამიტრიპტილინის მიღებისას შესაძლოა აღინიშნებოდეს პირის სიმშრალე, გუგების გაფართოება, აკომოდაციის დარღვევა,შარდის გამოყოფის შეჩერება, ასევე ძილიანობა, თავბრუსხვევა, ხელების ტრემორი, პარესთეზიები, ალერგიული რეაქციები, გულის რიტმის დარღვევები. ამიტრიპტილინი, როგორც გამოხატული ქოლინომაბლოკირებელი აქტივობის პრეპარატი, უკუნაჩვენებია გლაუკომის, წინამდებარე ჯირკვლის ჰიპერტროფიის, შარდის ბუშტის ატონიის დროს. იგი არ ინიშნება ერთდროულად მაო-ს ინჰიბიტორებთან. გამოშვების ფორმებია: აბები 0,01გ (10მგ), 0,025გ (25მგ); 1%-იანი ხსნარი ამპილებში 2მლ (20მგ). შენახვა: ბ სია

ოპიპრამოლი (Opipramol). 5 – [3 – (4 – ოქსიეთილ – პიპერაზინილ – 1) – პროპილ] – 5H – დიბენზო [d,f] – აზეპინი. სინონიმები: პრამოლონი, Dinsidon, Insidon, Opramol, Oprimol და სხვ. – გააჩნია ზომიერი ანტიდეპრესიული აქტივობა, ამავე დროს ახდენს გარკვეულ ნეიროლეფსიურ (ტრანკვილიზატორულ–სედატიურ) მოქმედებას, აქვს ღებინების საწინააღმდეგო აქტივობა. გამოიყენება აფორაქებით, ფსიქოვეგეტატიური დარღვევებით მიმდინარე მსუბუქი დროს, რომელსაც თან ახლავს შიშები, დაძაბულობა, ძილის დარღვევა და სხვა. მკურნალობის დაწყებიდან ეფექტი დგება ჩვეულებრივ 10–14 დღის შემდეგ. ინიშნება მოზრდილებში 0,05 – 0,1გ (1–2 დრაჟე; რეკომენდებულია საღამოს მიღება) ან 0,05გ 2–3-ჯერ დღეში-ღამეში. 6 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში ნიშნავენ 0,05გ (1 დრაჟე) 1–2-ჯერ დღე-ღამეში. გვერდითი მოვლენები თავბრუსხვევა, ეიფორია, პირის სიმშრალე, ტაქიკარდია, რაც აღინიშნება იშვიათად. უკუჩვენებები ისეთივეა, როგორიც იმიპრამინისათვის. გამოშვების ფორმა: დრაჟეები 0,05გ (50მგ) შეკვრაში 30 ცალი. შენახვის წესი: ბ სია.

კლომიპრამინი (Clomipramine)*. ქლორ – 5 – [3 – (დიმეთილამინო) პროპილ] – 10, 11 – დიჰიდრო – 5H – დიბენზო[b,f] – აზეპინი. სინონიმები: ანაფრანილი, Anafranil, Chlorimipramine, Hydiphen, Klomipramin, Maronil, Monochlorimipramine, Neoprex. გამოდის ჰიდროქლორიდის სახით. ფარმაკოლოგიური თვისებებით ახლოსაა იმიპრამინთან, მაგრამ გამოირჩევა სეროტონინის ნეირონული უკუმიტაცების უფრო ძლიერი ინჰიბირებით. გააჩნია გამოხატული თიმოლეფსიური მოქმედება; იმიპრამინთან შედარებით ნაკლებად გამოხატული აქვს მასტიმულირებელი კომპონენტი. გამოიყენება დეპრესიათა სხვადასხვა ფორმების დროს, მათ შორის მძიმე, შორსწასული ფორმებისას. ეფექტი დგება შედარებით სწრაფად (მე-3–5 დღეს). ნიშნავენ ჩვეულებრივ 0,025გ (25მგ) 3-ჯერ დღეში, მძიმე დეპრესიების დროს შეჰყავთ ვენაში (ნელა!) 25 – 50 – 200მგ-მდე. თერაპიული ეფექტის დადგომის შემდეგ გადადიან პერორალურ მიღებაზე. გვერდითი მოვლენები და უკუჩვენებები ძირითადად ისეთივეა, როგორიც დამახასიათებელია იმიპრამინისათვის. განსხვავებით იმიპრამინისაგან, კლომიპრამინი არ აძლიერებს შიშსა და მღელვარებას. გამოშვების ფორმებია: კაფსულები და აბები: 10; 25 და 50 მგ; 1,25%-იანი სხნარი 2მლ (25მგ) ამპულებში შენახვის წესი: ბ სია.

დეზიპრამინი (Desipramine). N – (3 – მეთილამინოპროპილი) – იმინოდიბენზილი. სინონიმები:დესმეთილიმიპრამინი, პეტილილი, Deprexan, Desmethylimipraminum, Norimipramin, Norpramin, Norpran, Nortimil, Pertofran, Petylyl, Sertofren და სხვ. მოქმედების მექანიზმით, მიღების ჩვენებებითა და თერაპიული ეფექტით იგი ახლოსაა იმიპრამინთან. ინიშნება პერორალურად დრაჟეების სახით 0, 025გ, პირველ დღეებში 2–3-ჯერ დღეში, შემდგომში დოზას თანდათანობით ზრდიან 6–8 დრაჟემდე დღეში. ჩვეულებრივ, თერაპიული დოზა შეადგენს 4–6 დრაჟეს დღეში, შემანარჩუნებელი დოზაა – 3–4 დრაჟე დღეში. გვერდითი მოვლენები და უკუჩვენებები ისეთივეა, როგორებიც ახასიათებთ იმიპრამინსა და ამიტპტილინს. გამოშვების ფორმებია: დრაჟეები 0,025გ (25მგ). შენახვის წესი ბ სია.

იმიპრამინი (Imipraminum). N – (3 – დიმეთილამინოპროპილი) – იმინოდიბენზოლის ჰიდროქლორიდი. სინონიმები: იმიზინი, მელიპრამინი, Antideprin, Deprenil, Deprimin, Deprinol, Depsonil, Dynaprin, Eupramin,Imipramil, Irmin, Melipramin, Surplix, Tofranil და სხვ. წარმოადგენს სამციკლიანი სტრუქტურის ანტიდეპრესანტების ტიპურ წარმომადგენელს. იგი არის ერთ-ერთი პირველი ანტიდეპრესანტი, მაგრამ მაღალი ეფექტურობის გამო, დღემდე ფართოდ გამოიყენება. მოქმედების მექანიზმის მიხედვით, იმიპრამინი წარმოადგენს ნეირომედიატორთა შექცევადი უკუმიტაცების ინჰიბიტორს. მისი ეს მოქმედება არასელექციურია, ამავე დროს იგი ახდენს ნორადრენალინის, დოფამინის, სეროტონინისა და სხვა ნეირომედიატორების უკუმიტაცების ბლოკირებას, ახდენს მათ დაგროვებას სინაფსურ ნაპრალში და აძლიერებს მათ ფიზიოლოგიურ აქტივობას. ექსპერიმენტის პირობებში ხსნის ან ამცირებს რეზერპინის დეპრემირებელ ეფექტს, აძლიერებს სიმპატომიმეტური ნივთიერებების მოქმედებას, გააჩნია ქონილომაბლოკირებელი აქტივობა. მოქმედების ხასიათის მიხედვით იმიპრამინი მიეკუთვნება მასტიმულირებელი ეფექტის მქონე ანტიდეპრესანტებს. იმიპრამინი გამოიყენება სხვდასხვა ეთიოლოგიის დეპრესიული მდგომარეობების დროს, განსაკუთრებით, მოტორული და იდეატორული შებოჭილობით მიმდინარე ასთენოდეპრესიული მდგომარეობების, ენდოგენური დეპრესიების, ინვოლუციის, კლიმაქტერული დეპრესიების, რეაქტიული დეპრესიების, ნევროზებისა და ფსიქოპათიების დროს არსებული დეპრესიების, ალკოჰოლური დეპრესიების სამკურნალოდ. პრეპარატი ხელს უწყობს სევდიანობის შემცირებას, განწყობილების გაუმჯობესებას (თიმოლეფსიური ეფექტი), სიმხნევეს, მოძრაობითი შებოჭილობის შემცირებას, ორგანიზმის ფსიქიური და საერთო ტონუსის მომატებას. ინიშნება პერორულად (ჭამის შემდეგ) დაწყებული 0,75–0,1გ-დან დღეში, შემდეგ დოზას თანდათანობით ზრდიან 0,2–0,25გ-მდე დღეში. ანტიდეპრესიული ეფექტის დადგომის შემდეგ დოზის გაზრდა რეკომენდირებული არაა. ცალკეული რეზისტენტული შემთხვევებისას და გვერდითი მოვლენების არ არსებობისას ინიშნება 0,3გ-მდე დღეში. მკურნალობის ხანგრძლივობა საშუალოდ 4 – 6 კვირაა, შემდეგ დოზას თანდათანობით ამცირებენ (ყოველ 2–3 დღეში 0,025გ-ით) და გადადიან შემანაჩუნებელ თერაპიულ დოზაზე (ჩვეულებრივ 0,025გ 1 – 4-ჯერ დღეში). გასათვალისწინებელია, რომ მკურნალობის ნაადრევმა შეწყვეტამ შესაძლოა გამოიწვიოს დეპრესიის განახლება. იმიპრამინის მოხსნა საჭიროა თანდათანობით. მძიმე დეპრესიების დროს, სტაციონარულ პირობებში შესაძლებელია გამოყენებული იქნეს კომბინირებული თერაპია – ინექციები კუნთებში და პერორალური მიღება. მკურნალობას იწყებენ კუნთებში ინექციებით 0,025გ (1,25%-იანი ხსნარის 2მლ) 1–2-ჯერ დღე-ღამეში; მე-6 დღეს სადღეღამისო დოზა აჰყავთ 0,15–0,2გ-მდე. შემდეგ საინექციო დოზას ამცირებენ და პრეპარატს ნიშნავენ პერორალურად, ამასთან, საინექციო პრეპარატის (1,25%-იანი ხსნარის 2მლ) ყოველ 25მგ-ს ცვლიან შესაბამისად პრეპარატის 50მგ-ით დრაჟეს სახით. თანდათან გადადიან პრეპარატის მხოლოდ პერორალურ მიღებაზე და შემდგომ შემანარჩუნებელ თერაპიაზე. ზოგჯერ მკურნალობას იწყებენ დარტყმითი დოზებით: 0,1–0,15გ კუნთებში ან 0,2–0,25გ პერორალურად დღეში; ანტიდეპრესიული ეფექტის დადგომის შემდეგ დოზას თანდათანობით ამცირებენ. იმიპრამინის დოზები ბავშვებსა და ხანში შესული ასაკის პირებში ნაკლებია. ბავშვებში ინიშნება პერორალურად, დაწყებული 0,01გ-დან 1-ჯერ დღეში; თანდათანობით 10 დღის განმავლობაში დოზას ბავშვებში ზრდიან 1 წლის ასაკიდან 7 წლამდე – 0,02გ-მდე; 8-დან-14წლამდე – 0,02 – 0,05გ-მდე, 14 წლის ზემოთ – 0,05გ-მდე და მეტი დღეში. ხანში შესულ პირებში ასევე ნიშნავენ დაწყებული 0,01გ-დან 1-ჯერ დღეში, დოზის თანდათანობით მომატებით 0,03 – 0,05გ და მეტი (10 დღის განმავლობაში) – მოცემული ავადმყოფისათვის ოპტიმალურ დოზამდე. საჭიროებისას (დეპრესიებისას შიზოფრენიით დაავადებულებში, ინვოლუციური მელანქოლიებისას, მშფოთვარე აჟიტირებისას და სხვ.), შესაძლებელია იმიპრამინის კომბინირება ნეიროლეპტიკებთან. მოზრდილთათვის უმაღლესი დოზებია: ერთჯერადი 0,1გ, სადღეღამისო – 0,3გ; კუნთებში – ერთჯერადი 0,05გ, სადღეღამისო – 0,2გ. ბავშვებში იმიპრამინს ზოგჯერ ნიშნავენ ფუნქციური (ნეიროგენული) ღამის ენურეზის დროს (შარდის შეუკავებლობა). მოქმედების მექანიზმი, როგორც ჩანს, დაკავშირებულია იმასთან რომ, იმიპრამინი მიღებისას აღინიშნება ღრმა ძილი. ანალოგიური ეფექტი შესაძლებელია მოახდინოს სხვა ანტიდეპრესანტებმაც, რომლებშიც თიმოლეფსიური მოქმედება შერწყმულია ცნს-ის მასტიმულირებელ მოქმედებასთან. გასათვალისწინებელია, რომ იმიპრამინის მკურნალობისას შესაძლებელია უძილობის განვითარება ან გაძლიერება. ამიტომ დეპრესიების მკურნალობის დროს რეკომენდებულია მისი მიღება დღის პირველ ნახევარში (15 – 16 საათამდე). ზოგჯერ იმიპრამინი ინიშნება ნარკოლეფსიის დროს. იმიპრამინით მკურნალობა ტარდება ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ. საჭიროა გათვალისწინებული იქნას, რომ დეპრესიის შემცირებასა და ორგანიზმის აქტიურობის მომატებასთან ერთად, შესაძლოა ბოდვების გაძლიერება, აფორიაქება, ჰალუცინაციები. შესაძლო გვერდით მოვლენებია: თავბრუსხვევა, ოფლიანობა, გულისცემის გაძლიერება. ქოლინომაბლოკირებელი მოქმედების გამო შესაძლებელია პირის სიმშრალე, აკომოდაციის დარღვევა, შარდის გამოყოფის შეწყვეტა. ზოგჯერ აღინიშნება კანის ალერგიული რეაქციები, ეოზინოფილია და დროებითი ლეიკოციტოზი, შესაძლოა გულის რითმის დარღვევები; დოზის გადაჭარბებისას შესაძლოა აღინიშნებოდეს უძილობა და აგზნებულობა. იმიპრამინი არ ინიშნება მაო-ს ინჰიბიტორებთან ერთდროულად, არც მიღების შეწყვეტისთანავე. პრეპარატის მიღება შესაძლებელია მაო-ს ინჰიბიტორების მოხსნიდან 1 – 3 კვირის შემდეგ. ამასთან საჭიროა მცირე დოზებით დაწყება (0,025გ დღე-ღამეში). ასევე არ შეიძლება იმიპრამინის დანიშნვნა ფარისებრი ჯირკვლის პრეპარატებთან ერთად. ავადმყოფებში, რომლებიც ღებულობენ იმიპრამინს, თირეოდინმა შესაძლებელია გამოიწვიოს მკვეთრი პაროქსიზმული წინაგულოვანი ტაქიკარდია. სიფრთხილეა საჭირო ეპილეფსიის დროს, რადგან იმიპრამინმა შესაძლებელია გამოიწვიოს კრუნჩხვითი რეაქციების პროვოცირება. იმიპრამინი არ ინიშნება ორსულობის პირველ 3 თვეს. პრეპარატი უკუნაჩვენებია ღვიძლის, თირკმელების, სისხლმბადი ორგანოების (შესაძლო ლეიკოპენიისა და აგრანულოციტოზის გამო) მწვავე დაავადებების, დიაბეტის, გულ-სისხლძარღვთა დეკომპენსაციის, გულის გამტარობის დარღვევების, გამოხატული ათეროსკლეროზის, ფილტვების აქტიური ტუბერკულოზის, ინფექციური დაავადებების, თავის ტვინის სისხლის მიმოქცევის დარღვევების, წინამდებარე ჯირკვლის ადენომის, შარდის ბუშტის ატონიის დროს. იმიპრამინის ქოლინიმაბლოკირებელი აქტიურობის გამო შესწავლილი იქნა მისი მიღების შესაძლებლობა გლაუკომის დროს. იმიპრამინი და სხვა სამციკლიანი სტრუქტურის ანტიდეპრესანტები ზრდიან თვალშიგა წნევას მხოლოდ ანატომიურად წინასწარგანწყობილ თვალში – წინა კამერის ვიწრო კუთხით. ღიაკუთხოვანი გლაუკომის დროს თვალის შიგა წნევის მომატება არ აღინიშნება. მიუხედავად ამისა, ასეთ ავადმყოფებში სამციკლიანი სტრუქტურის ანტიდეპრესანტებით მკურნალობა საჭიროა ტარდებოდეს ოფთალმოლოგის რეგულარული კონტროლის ქვეშ. უკეთესია გამოყენებული იქნეს ანტიდეპრესანტი, რომელსაც არა აქვს ქოლინომაბლოკირებელი აქტივობა. ყველაზე მეტად ქოლინომაბლოკირებელი აქტივობით გამოირჩევიან ამიტრიპტილინი და ფტორაციზინი.

გაგრძელება იხ. >>>>