პარაგრაფი ლალი დათეშიძის წიგნიდან ,,კერძო ფარმაკოლოგია და კლინიკური ფარმაცია”
პენიცილინი წარმოადგენს ანტიმიკრობულ ნივთიერებას, რომელიც პროდუცირდება პენიცილიუმის სოკოს სხვადასხვა სახეობებით (Penicillinum chrysogenum, Penicillinum notatum). ამ სოკოების ცხოველმოქმედებისას წარმოიქმნება პენიცილინის სხვადასხვა სახეები. ერთ-ერთი ყველაზე აქტიურია – ბენზილპენიცილინი. პენიცილინის სხვა სახეობები ბენზილპენიცილინისაგან განსხვავდებიან იმით, რომ ნაცვლად ბენზილის ჯგუფისა, შეიცავენ სხვა რადიკალებს. ბენზილპენიცილინის სინონიმებია: Anglicilline, Capicillin, Cilipen, Conspen, Cosmopen, Cracillin, Crystacillin, Crystapen, Deltapen, Dropeillin, Fanapen, Lanacillin, Novopen, Penvlon, Pentallin, Pharmacillin, Pradupen, Rentopen, Rhinocillin, Solupen, Solvocillin, Supacillina, Veticillin და სხვ. ქიმიური აგებულებით პენიცილინი წარმოადგენს მჟავას; მისგან შეიძლება მიღებული იქნას სხვადასხვა მარილი (ნატრიუმის, კალიუმის და სხვ.). ყველა პენიცილინის ძირითად მოლეკულას (პენიცილინის ბირთვი) წარმოადგენს 6 – ამინოპენიცილინის მჟავა – რთული ჰეტეროგენული ნაერთი, რომელიც შედგება ორი რგოლისაგან: თიაზოლინიდური და ბეტა – ლაქტამურისაგან. პენიცილინის მოლეკულაში ბეტა – ლაქტამური რგოლის არსებობის გამო, მათ მიაკუთვნებენ ბეტა – ლაქტამურ ანტიბიოტიკებს.
ქიმიური გზით მიღებულია ნახევრადსინთეზური პენიცილინები – 6 – ამინოპენიცილინის მჟავის წარმოებულები. პენიცილინის მოლეკულის ეს ნაწილი ნაკლებ აქტიურია, მაგრამ აცილირებისა და მასთან სხვადასხვა ქიმიური ჯგუფების მიერთებით შესაძლებელი გახდა ისეთი ნაერთების მიღება, რომლებიც უფრო მდგრადი და ეფექტური არიან იმ მიკროორგანიზმების მიმართ, (სტაფილოკოკები), რომლებიც გამძლეები არიან ბენზილპენიცილინისადმი. პენიცილინის ჯგუფის პრეპარატები ეფექტურნი არიან გრამდადებითი ბაქტერიებით (სტაფილოკოკები, სტრეპტოკოკები, პნევმოკოკები და სხვ.), სპიროქეტებითა და სხვა პათოგენური მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციების დროს. ისინი მიკროორგანიზმებზე ბაქტერიოციდულ მოქმედებას ახდენენ ზრდის ფაზაში. ანტიბაქტერიული ეფექტი დაკავშირებულია პენიცილინის სპეციფიურ თვისებასთან, – მოახდინოს მიკროორგანიზმთა უჯრედის კედლის ბიოსინთეზის ინჰიბირება. ბენზილპენიცილინისა და პენიცილინის ჯგუფის სხვა პრეპარატები არაეფექტურია ვირუსების (გრიპის, პოლიომიელიტის, ყვავილის გამომწვევი და სხვ.), ტუბერკულოზის მიკობაქტერიის, ამებიაზის, რიკეტსიების, სოკოების, ასევე უმრავლესობა პათოგენური გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების მიმართ. ამ ჯგუფის ცალკეულ პრეპარატები განსხვავდებიან ანტიბაქტერიული მოქმედების დადგომის სისწაფით, მოქმედების ხანგრძლივობით, შეყვანის სხვადასხვა გზების ეფექტურობით, სხვადასხვა ქსოვილსა და ორგანოში დაგროვებით, ასევე სხვადასხვა მიკროორგანიზმთა მიმართ აქტიურობით. მაგ. ბენზილპენიცილინის ნოვოკაინის მარილი და ბიცილინი ნელა შიწოვებიან (კუნთებში შეყვანისას), მაგრამ ქმნიან უფრო ხანგრძლივ თერაპიულ კონცენტრაციას სისხლში, ვიდრე ნატრიუმისა და კალიუმის ბენზილპენიცილინის მარილები; ფენოქსიმეთილპენიცილინი, ოქსაცილინი, ამპიცილინი, განსხვავებით პენიცილინის სხვა პრეპარატებისაგან, ეფექტურია შიგნით მიღებისას.
ზოგიერთი ნახევრადსინთეზური პენიცილინისათვის (მაგ. ოქსაცილინი და სხვ.) დამახასიათებელია ეფექტურობა მიკროორგანიზმთა იმ შტამებისადმი (სტაფილოკოკები), რომლებიც რეზისტენტულნი არიან ბენზილპენიცილინის მიმართ. რეზისტენტობა განპირობებულია მიკროორგანიზმთა მდგრადი შტამების გაჩენით, რომელთც სპეციფიური ფერმენტის – ბეტა–ლაქტამაზის (პენიცილინაზა)პროდუცირების უნარი გააჩნია. ეს ფერმენტი ახდენს პენიცილინების ბეტა–ლაქტამური რგოლის ჰიდროლიზებას, რაც აფერხებს მათ ანტიბაქტერიულ აქტივობას.
უკანასკნელ დროს მიღებულია არა მარტო ანტიბიოტიკები, რომლებიც მდგრადები არიან ბეტა– ლაქტამაზის მოქმედებისადმი, ასევე ნაერთები, რომლებიც შლიან ამ ფერმენტს. მოქმედების ფართო სპექტრის ცალკეული ნახევრადსინთეზური პენიცილინები აქტიური არიან არა მარტო გრამდადებითი, არამედ უმრავლესობა გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების მიმართ (გამონაკლისია Pseudomonas aeruginosa). პენიცილინის პრეპარატების აქტივობას განსაზღვრავენ ბიოლოგიური გზით, ოქროსფერი სტაფილოკოკების გარკვეულ შტამებზე მათი ანტიბაქტერიული მოქმედებით. მოქმედების ერთ ერთეულად ღებულობენ კრისტალური ბენზილპენიცილინის ნატრიუმის მარილის 0,5988 მკგ ქიმური ნაწილის აქტივობას.
ხანგრძლივი დროის განმავლობაში პენიცილინები ითვლებოდნენ ძირითად ანტიბიოტიკებად, რომელიც ფართოდ გამოიყენებოდა სამედიცინო პრაქტიკაში. შემდგომში დაიწყეს სხვა ჯგუფის ანტიბიოტიკების გამოყენება (ტეტრაციკლინები, ამინოგლიკოზიდები და სხვ.). უკანასკნელ წლებში მიღებულია ახალი ანტიბიოტიკები – 7 – ამინოცეფალოსპორინის მჟავის წარმოებულები (ცეფალოსპორინები და სხვ.), რომლებიც მოქმედების ფართო სპექტრითა და მაღალი ეფექტურობით განიხილება როგორც ახალი თაობის ანტიბიოტიკები. მიუხედავად ანტიბიოტიკების სხვადასხვა ჯგუფების არსებობისა, და ახალი მაღალეფექტური სინთეზური ანტიბაქტერიული პრეპარატებისა (განსაკუთრებით ფტორქინოლები), პენიცილინებს კვლავაც გამოიყენება აგრძელებენ სხვადასხვა ინფექციური დაავადებების თერაპიაში. ამა თუ იმ ანტიბიოტიკის შერჩევის ძირითად პირობას წარმოადგენს გარკვეული მგრძნობელობა გამომწვევისადმი და მისი დანიშვნის უკუჩვენების არ არსებობა.
პოსტი წარმოადგენს, ლალი დათეშიძისა და არჩილ შენგელიას სამედიცინო ენციკლოპედიის ნაწილს. საავტორო უფლებები დაცულია.
- გაფრთხილება
- წყაროები: 1. დათეშიძე ლალი, შენგელია არჩილ, შენგელია ვასილ. “ქართული სამედიცინო ენციკლოპედია”. თბილისი, 2005. “ტექინფორმის” დეპონენტი N: 1247. თეიმურაზ ჩიგოგიძის რედაქციით. 2. დათეშიძე ლალი, შენგელია არჩილ, შენგელია ვასილ; “ქართული სამედიცინო ენციკლოპედია”. მეორე დეპო-გამოცემა. ჟურნალი “ექსპერიმენტული და კლინიკური მედიცინა”. N: 28. 2006. დეპონენტი პროფესორ თეიმურაზ ჩიგოგიძის საერთო რედაქციით.