მ-ქოლინორეცეპტორების მაბლოკირებელი საშუალებები

პარაგრაფი ლალი დათეშიძის წიგნიდან  ,,კერძო ფარმაკოლოგია და კლინიკური ფარმაცია”

მ-ქოლინომაბლოკირებელ საშუალებებს მიეკუთვნებიან ნივთიერებები, რომლებიც პარასიმპათიკური ნერვული ბოჭკოების დაბოლოებებში ახდენენ მ-ქოლინორეცეპტორების ბლოკირებას, რის შედეგიცაა თვალის გუგების გაფართოება, აკომოდაციის დამბლა, ტაქიკარდია, AV-გამტარობის გაუმჯობესება, ბრონქების, შარდის ბუშტის ტონუსის დაქვეითება, ნაწლავთა პერისტალტიკის შესუსტება, ჯირკვალთა სეკრეციის (ბრონქიალური და საჭმლის მომნელებელი) დაქვეითება. მ-ქოლინომაბლოკირებელი აქტივობა ახასიათებთ ზოგიერთ ალკალოიდებს (ატროპინი, სკოპოლამინი), მთელ რიგ ნახევრადსინთეზურ და სინთეზურ ნაერთებს. ალკალოიდების გარდა გამოიყენება შმაგას, ლემას, ლენცოფას პრეპარატები. შმაგას ექსტრაქტებს და ნაყენებს, რომლებიც შეიცავენ ალკალოიდებს (ჰიოსციამინი, სკოპოლამინი და სხვა) იყენებენ როგორც სპაზმოლიზურ და ტკივილგამაყუჩებელ საშუალებებს კუჭის, ნაღვლის ბუშტის დაავადების და აგრეთვე გლუვი მუსკულატურის სპაზმის (სხვადასხვა სახის ჭვალები), ცთომილი ნერვის (n.vagus) ზედმეტ აგზნებასთან დაკავშირებული ბრადიკარდიის დროს. შმაგას ალკალოიდები მშრალი ექსტრაქტის სახით შედიან მრავალი რთული წამლის შედგენილობაში: ბესალოლი, ბელასთეზინი. ლემასა და შმაგას ფოთლებიდან იღებენ ზეთებს, რომელთა საფუძველზე მზადდება გარეგანი დანიშნულების მალამოები ნევრალგიების, მიოზიტების და რევმატოიდური ართრიტების დროს. ქიმიურ აღნაგობაში განსხვავება (აზოტის მეოთხეული და მესამეული ატომების არსებობა და სხვა) განაპირობებს არა მარტო რეცეპტორული ზემოქმედების უპირატესობას, არამედ ჰემატოენცეფალურ ბარიერში შეღწევადობასაც (ცენტრალური ეფექტის არსებობა), მოქმედების ხანგრძლივობას და სხვა თვისებებს, რასაც საბოლოო ჯამში მივყავართ წამლის გამოყენების ჩვენებათა დიფერენცირებასთან. ბუნებრივი ალკალოიდები და მრავალი მ-ქოლინომაბლოკირებელი საშუალება, რომელიც მიეკუთვნება მესამეულ ამინებს, შეყვანის ადგილიდან აბსორბციის შემდეგ კარგად შეიწოვება ნაწლავურ სისტემაში, აღწევს კონიუქტივალურ მემბრანაში და სხვა ჰისტოჰემატურ ბარიერებში, აღწევს სხვადასხვა ქსოვილში და ორგანოში. მეოთხეული ამონიუმნაერთები (მეტოცინიუმის იოდიდი, ფიბროგონიუმის იოდიდი და სხვა) ვერ გადიან ჰემატოენცეფალურ ბარიერს და გამოიყენებიან, როგორც პერიფერიული ქოლინომაბლოკირებელი საშუალებები. ბოლო წლებში გამოყოფილია მ-ქოლინორეცეპტორების (მ1, მ2, მ3) ქვეტიპები და შექმნილია შერჩევითი მოქმედების პრეპარატები (პირენზეპინი, იპრატროპიუმის ბრომიდი და სხვა), რომლებმაც გამოყენება ჰპოვეს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებების და ბრონქიალური ასთმის დროს. ნაერთთა ჩამოთვლილი ჯგუფების გარდა ქოლინომაბლოკირებელი აქტივობა ახასიათებთ აგრეთვე ანტიჰისტამინურ, ანტიფსიქოზურ საშუალებებს და ანტიდეპრესანტებს, ვინაიდან მათ მსგავსი ქიმიური სტრუქტურა აქვთ.


პოსტი წარმოადგენს, ლალი დათეშიძისა და არჩილ შენგელიას სამედიცინო ენციკლოპედიის ნაწილს. საავტორო უფლებები დაცულია.

  • გაფრთხილება
  • წყაროები: 1. დათეშიძე ლალი, შენგელია არჩილ, შენგელია ვასილ. “ქართული სამედიცინო ენციკლოპედია”. თბილისი, 2005. “ტექინფორმის” დეპონენტი N: 1247. თეიმურაზ ჩიგოგიძის რედაქციით. 2. დათეშიძე ლალი, შენგელია არჩილ, შენგელია ვასილ; “ქართული სამედიცინო ენციკლოპედია”. მეორე დეპო-გამოცემა.  ჟურნალი “ექსპერიმენტული და კლინიკური მედიცინა”. N: 28. 2006. დეპონენტი პროფესორ თეიმურაზ ჩიგოგიძის საერთო რედაქციით.

.