მ- და ნ-ქოლინორეცეპტორების მასტიმულირებელი საშუალებები

პარაგრაფი ლალი დათეშიძის წიგნიდან  ,,კერძო ფარმაკოლოგია და კლინიკური ფარმაცია”

აცეტილქოლინის ქლორიდი, კარბაქოლი – ე.წ. პირდაპირი ქოლინომიმეტიკებია, რომლებიც მასტიმულირებელ მოქმედებას ახდენენ ქოლინერგიულ გადაცემაზე. ისინი უშუალოდ ურთიერთქმედებენ მ- და ნ-ქოლინორეცეპტორებთან. მაგრამ უფრო ხშირად ამ მიზნისთვის იყენებენ ანტიქოლინესთერაზულ საშუალებებს (ფიზოსტიგმინი, გალანტამინი, ნეოსტიგმინი, პირიდოსტიგმინის ბრომიდი, ამინოსტიგმინი, რივასტიგმინი, ამირიდინი და სხვა).  ისინი ახდენენ ფერმენტ ქოლინესთერაზას ინჰიბირებას. ეს ფერმენტი შლის ენდოგენურ აცეტილქოლინს. ქოლინესთრაზას ინჰიბირებით იწვევენ აცეტილქოლინის დაგროვებას ქოლინერგიული ნერვების დაბოლოებებში და აძლიერებენ მის ზემოქმედებას ორგანოებზე და ქსოვილებზე. ამიტომ ანტიქოლინესტერაზული ნივთიერებების ეფექტები დიდად ემსგავსებიან აცეტილქოლინის მიერ გამოწვეულ ეფექტებს.
ამ ჯგუფის სხვადასხვა პრეპარატები ქიმიური სტრუქტურისა და ფიზიკურ-ქიმიური თვისებებიდან გამომდინარე განსხვავდებიან ერთმანეთისაგან. მესამეული ამინები (ფიზოსტიგმინი, გალანტამინი და სხვა) გადიან ბიოლოგიურ ბარიერებს, მათ შორის ჰემატოენცეფალურს, და მასტიმულირებელ გავლენას ახდენენ ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე. მეოთხეული ამონიუმწარმოებულებისთვის (ნეოსტიგმინი, პირიდოსტიგმინის ბრომიდი, ამბენონიუმის ქლორიდი და სხვა) ჰემატოენცეფალური ბარიერი ძნელადგადალახვადია, ამიტომ ისინი გავლენას ახდენენ უპირატესად პერიფერიულ ქოლინერგიულ სისტემებზე. არსებობს ნაერთები (არმინი, პარაოქსონი), რომლებიც შეუქცევადად (კოვალენტურად) უკავშირდებიამ ქოლინესთერაზას. ისინი მაღალეფექტურნი არიან, მაგრამ ამასთან ერთად მაღალტოქსიკურნიც, რაც ზღუდავს მათ კლინიკურ გამოყენებას.


პოსტი წარმოადგენს, ლალი დათეშიძისა და არჩილ შენგელიას სამედიცინო ენციკლოპედიის ნაწილს. საავტორო უფლებები დაცულია.

  • გაფრთხილება
  • წყაროები: 1. დათეშიძე ლალი, შენგელია არჩილ, შენგელია ვასილ. “ქართული სამედიცინო ენციკლოპედია”. თბილისი, 2005. “ტექინფორმის” დეპონენტი N: 1247. თეიმურაზ ჩიგოგიძის რედაქციით. 2. დათეშიძე ლალი, შენგელია არჩილ, შენგელია ვასილ; “ქართული სამედიცინო ენციკლოპედია”. მეორე დეპო-გამოცემა.  ჟურნალი “ექსპერიმენტული და კლინიკური მედიცინა”. N: 28. 2006. დეპონენტი პროფესორ თეიმურაზ ჩიგოგიძის საერთო რედაქციით.

.