პარაგრაფი ლალი დათეშიძის წიგნიდან ,,კერძო ფარმაკოლოგია და კლინიკური ფარმაცია”
• ალფა-ადრენომიმეტიკური საშუალებები
• ბეტა-ადრენომიმეტიკური საშუალებები
ნივთიერებებს, რომლებიც აღაგზნებენ ადრენორეცეპტორებს, ანუ მოქმედებენ ნორადრენალინის და ადრენალინის მსგავსად, უწოდებენ ადრენომიმეტიკებს. მათგან ისინი, რომლებიც აღაგზნებენ როგორც ალფა-, ასევე ბეტა-ადრენორეცეპტორებს სრულად იმეორებენ ზემოთაღნიშნული მედიატორების ეფექტებს. არსებობს ადრენომიმეტიკები, რომლებიც შერჩევითად ურთიერთქმედებენ ან ალფა-, ან ბეტა-ადრენორეცეპტორებთან, ან მათ ცალკეულ ქვეტიპებთან (მაგალითად, ბეტა1- ან ბეტა2-).
ადრენომიმეტიკებს მიაკუთვნებენ სამკურნალო პრეპარატებს, რომლებიც ადრენორეცეპტორების აგონისტებს წარმოადგენენ. სიმპათომიმეტიკები (ეფედრინი, ამფეტამინი და სხვა) ახდენენ გაშუამავლებულ მოქმედებას, აძლიერებენ რა ნორადრენალინის გამოყოფას ადრენერგიული ნერვების დაბოლოებებიდან (და აფერხებენ მის უკუმიტაცებას), რაც იწვევს სათანადო (ადრენომიმეტიკურ) ეფექტებს. უმრავლესი ადრენომიმეტიკური პრეპარატების ძირითად შემადგენელს წარმოადგენს ბეტა-ფენილეთილამინი. ÎÍ–ჯგუფების არსებობა ბენზოლის ბირთვის მე-3 და მე-4 მდგომარეობებში (ეპინეფრინი, ნორეპინეფრინი) აფერხებს ჰემატოენცეფალური ბარიერის გავლას (ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე გავლენის არარსებობა ძლიერი პერიფერიული პრესორული ეფექტის თანაობისას). ადრენომიმეტიკების მოქმედება ვლინდება სისხლძარღვთა უმრავლესობის შევიწროებით, მიოკარდიუმის შეკუმშვათა გაძლიერებით, პულსის აჩქარებით, გულის კუნთში გამტარობის გაუმჯობესებით და ავტომატიზმის გაზრდით, ბრონქების გაფართოებით. ადრენორეცეპტორების აქტივაცია იწვევს კალციუმის ან ციკლოადენოზინმონოფოსფატის (öÀÌÔ) შიდაუჯრედული კონცენტრაციის გაზრდას. სიმპათომიმეტური სამკურნალო საშუალებების მოქმედების მექანიზმი ძირითადად განისაზღვრება მათი უნარით გამოდევნონ კატეხოლამინები მათი ნეირონალური დეპოებიდან. სიმპათომიმეტიკების – ეფედრინის და ამფეტამინის ქიმიური სტრუქტურის თავისებურება (ფენოლის ბირთვში ერთი ან ორი ÎÍ-ჯგუფის ნაკლებობა) ხელს უწყობს ბიოშეღწევადობის ამაღლებას და მოქმედების ხანგრძლივობის გაზრდას (არ ხდება კატექოლ-ორთო-მეთილტრანსფერაზას და მონოამინოქსიდაზას ინაქტივაცია). გარდა ამისა, ძლიერდება მათი შეღწევადობა ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში, რითაც განპირობებულია ცენტრალური ეფექტები (ხდება დაღლილობის შეგრძნების, ძილის მოთხოვნილების დაქვეითება, იზრდება შრომისუნარიანობა). პერიფერიული მოქმედებით სიმპათომიმეტური პრეპარატები უახლოვდებიან ადრენალინს. გვერდითი მოვლენებიდან მათთვის დამახასიათებელია ტრემორის, აგზნების, უძილობის განვითარება. საინტერესოა სიმპათომიმეტიკებია ტკივილგამაყუჩებელი კოკაინი და თირამინი, რომელიც წარმოადგენს ორგანიზმში თიროზინის გარდაქმნის პროდუქტს და რომელიც დიდი რაოდენობით მოიძებნება ზოგიერთ საკვებ პროდუქტში (ყველი, ღვინო და სხვა). ეს პრეპარატები, პარენტერალური შეყვანისას ავლენენ სიმპათომიმეტიკურ აქტივობას (ანუ ავიწროვებენ სისხლძარღვებს, ზრდიან არტერიულ წნევას და სხვა), რაც დაკავშირებულია ნორადრენალინის (კოკაინი) უკუმიტაცების დათრგუნვასთან ან დეპოებიდან კატეხოლამინების მარაგების (თირამინი) გამოთავისუფლებასთან. ადრენო- და სიმპათომიმეტიკების გამოყენების ძირითადი სფეროა გულ-სისხლძარღვთა დაავადებები (შოკი, მათ შორის ანაფილაქსიური, კოლაფსი, გულის გაჩერება, ჰიპოტენზია) და ბრონქო-ფილტვური (ბრონქიალური ასთმა) დაავადებები.
ალფა-ადრენომიმეტიკური საშუალებები
ალფა–ადრენომიმეტური საშუალებები (ფენილეფრინი და სხვები) სისხლძარღვოვანი კედლის პოსტსინაფსურ ალფა1-ადრენორეცეპტორებთან შეკავშირებისას იწვევენ გლუვი კუნთების შეკუმშვას, სისხლძარღვთა შევიწროებას და არტერიული წნევის გაზრდას (იხ.ჰიპერტენზიული საშუალებები). ამ ჯგუფს მიეკუთვნება კლონიდინი, გუანფაცინი, მეთილდოპა და სხვა. ჰემატოენცეფალური ბარიერის გავლისას ისინი ახდენენ თავის ტვინის სისხლძარღვთა მამოძრავებელი ცენტრის პრესინაფსური ალფა2-ადრენორეცეპტორების სტიმულირებას, აქვეითებენ მედიატორის გამოყოფას სინაფსურ ნაპრალში და ამცირებენ ცენტრალური ნერვული სისტემიდან სიმპათიკური იმპულსების ნაკადს, რაც იწვევს არტერიული წნევის დაწევას. ალფა1-ადრენომიმეტიკების (ინდანაზოლინი, ქსილომეტაზოლინი, ნაფაზოლინი და სხვა) მეორე ეფექტია ცხვირის ღრუში სეკრეციის შემცირება და ცხვირით სუნთქვის შემსუბუქება (იხ.ანტიკონგესტანტები).
ბეტა-ადრენომიმეტიკური საშუალებები
ამ ჯგუფს მიეკუთვნება ადრენომიმეტიკები, რომლებიც აღაგზნებენ მხოლოდ ბეტა-ადრენორეცეპტორებს. მათ შორის გამოყოფენ არასელექტიურ ბეტა1-, ბეტა2-ადრენომიმეტიკებს (იზოპრენალინი, ორციპრენალინი) და სელექტიურ ბეტა1-ადრენომიმეტიკებს (დობუტამინი) და ბეტა2-ადრენომიმეტიკებს (სალბუტამოლი, ფენოტეროლი, ტერბუტალინი და სხვა). ბეტა-ადრენორეცეპტორების აგზნების შედეგად ხდება მემბრანული ადენილატციკლაზას აქტივირება და შიდაუჯრედული კალციუმის დონის აწევა. არასელექტიური ბეტა-ადრენომიმეტიკები ზრდიან გულის კუმშვათა სიძლიერეს და სიხშირეს და ამავდროულად ადუნებენ ბრონქების გლუვ კუნთებს. ტაქიკარდიის განვითარება ზღუდავს ბრონქოსპაზმის კუპირების მიზნით მათ გამოყენებას. სელექტიურმა ბეტა2-ადრენომიმეტიკებმა, პირიქით, ფართო გამოყენება ჰპოვეს ბრონქული ასთმის და ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებების (ქრონიკული ბრონქიტი, ემფიზემა და სხვა) მკურნალობისას, რადგან ისინი იძლევიან ნაკლებ გვერდით ეფექტებს (გულზე). ბეტა2-ადრენიმიმეტიკებს ნიშნავენ პარენტერალურადაც და შინაგანადაც, მაგრამ უფრო ეფექტიურია ინჰალაციები.
სელექტიური ბეტა1-ადრენომიმეტიკები გავლენას უფრო მეტად ახდენენ გულის კუნთზე და იწვევენ დადებით ინო-, ქრონო- და ბათმოტროპულ ეფექტს, და ნაკლებად გამოკვეთილად აქვეითებენ სისხლძარღვთა საერთო პეროფერიულ წინააღმდეგობას. ისინი გამოიყენებიან დამხმარე საშუალებებად გულის მწვავე და ქრონიკული უკმარისობის დროს.
პოსტი წარმოადგენს, ლალი დათეშიძისა და არჩილ შენგელიას სამედიცინო ენციკლოპედიის ნაწილს. საავტორო უფლებები დაცულია.
- გაფრთხილება
- წყაროები: 1. დათეშიძე ლალი, შენგელია არჩილ, შენგელია ვასილ. “ქართული სამედიცინო ენციკლოპედია”. თბილისი, 2005. “ტექინფორმის” დეპონენტი N: 1247. თეიმურაზ ჩიგოგიძის რედაქციით. 2. დათეშიძე ლალი, შენგელია არჩილ, შენგელია ვასილ; “ქართული სამედიცინო ენციკლოპედია”. მეორე დეპო-გამოცემა. ჟურნალი “ექსპერიმენტული და კლინიკური მედიცინა”. N: 28. 2006. დეპონენტი პროფესორ თეიმურაზ ჩიგოგიძის საერთო რედაქციით.
.