წამლების ბიოტრანსფორმაცია

პარაგრაფი ლალი დათეშიძის წიგნიდან  ,,ზოგადი ფარმაკოლოგია და კლინიკური ფარმაცია”

ორგანიზმში სამკურნალო ნივთიერებების გარდაქმნის სიჩქარე და ხასიათი დამოკიდებულია მათი ქიმიური აგებულებაზე. როგორც წესი, ბიოტრანსფორმაციის შედეგად ლიპიდებში ხსნადი ნაერთები გარდაიქნებიან წყალში ხსნად ნაერთებად, რაც აუმჯობესებს მათ გამოყოფას თირკმელებით, ნაღვლით, ოფლით. წამლების ბიოტრანსფორმაცია ხდება ძირითადად ღვიძლში, მიკროსომული ფერმენტების მონაწილებით, რომელთაც გააჩნიათ უმნიშვნელო სუბსტრატული სპეციფიკურობა.
წამლების გარდაქმნა შესაძლოა მიმდინარეობდეს ან მოლეკულების დეგრადაციის გზით (ჟანგვა, აღდგენა, ჰიდროლიზი), ან ნაერთის სტრუქტურის გართულებით, ორგანიზმის მეტაბოლიტებთან შეკავშირებით (კონიუგაცია).
გარდაქმნის ერთ-ერთი ძირითადი გზაა სამკურნალო პრეპარატების დაჟანგვა (ჟანგბადის შეერთება, წყალბადის წართმევა, დეზალკილირება, დეზამინირება და ა. შ.). უცხო ნაერთების დაჟანგვა (ქსენობიოტიკები) ხორციელდება ოქსიდაზებით ნიკოტინამიდადენინ–დინუკლეოტიდფოსფატის, ჟანგბადის და ციტოქრომ Ð450-ის მონაწილეობით. ეს არის ე. წ. არასპეციფიკური ჟანგვითი სისტემა. ჰისტამინი, აცეტილქოლინი, ადრენალინი და რიგი სხვა ენდოგენური ბიოლოგიურად აქტიური ნვთიერებები იჟანგებიან სპეციფიკური ფერმენტებით.

აღდგენა წამლების მეტაბოლიზმის შედარებით იშვიათ გზაა, რომელიც მიმდინარეობს ნიტრორედუქტაზას და აზორედუქტაზას და სხვა ფერმენტების ზემოქმედებით. მეტაბოლიზმის ეს გზა გულისხმობს ელექტრონების მოლეკულებთან მიერთებას. იგი დამახასიათებელია კეტონებისათვის, ნიტრატებისათვის, ინსულინისათვის, აზოტნაერთებისათვის.
ჰიდროლიზი – წარმოადგენს ეთერებისა და ამინების ინაქტივაციის ძირითად გზას (ადგილობრივი ანესთეტიკები, მიორელაქსანტები, აცეტილქოლინი და ა. შ.). ჰიდროლიზი მიმდინარეობს ესთერაზების, ფოსფატაზების და სხვ. ზეგავლენით.
კონიუგაცია წარმოადგენს სამკურნალო ნივთიერების მოლეკულის დაკავშირებას რომელიმე სხვა ნაერთთან, რომელიც წარმოადგენს ენდოგენურ სუბსტრატს (გლუკურონის, გოგირდის, ძმრის მჟავები, გლიცინი და სხვ.)
ბიოტრანსფორმაციის პროცესში სამკურნალო ნივთიერება კარგავს თავის საწყის სტრუქტურას – წარმოიქმნება ახალი ნივთიერებები. ზოგიერთ შეთხვევაში ისინი უფრო აქტიურები და ტოქსიურები არიან. მაგალითად, ვიტამინები აქტივირდებიან, გარდაიქმნებიან რა კოფერმენტებში, მეთანოლი ნაკლებად ტოქსიურია, ვიდრე მისი მეტაბოლიტი – ჭიანჭველის ალდეჰიდი.

სამკურნალო პრეპარატების უმრავლესობა ღვიძლში განიცდისტრანსფორმაციას; გლიკოგენის, ვიტამინების, ამინომჟავების არასაკმარისი შემცველობისა და ორგანიზმის ჟანგბადით ცუდად მომარაგების დროს ბიოტრანსფორმაციის პროცესი ფერხდება.


პოსტი წარმოადგენს, ლალი დათეშიძისა და არჩილ შენგელიას სამედიცინო ენციკლოპედიის ნაწილს. საავტორო უფლებები დაცულია.

  • გაფრთხილება
  • წყაროები: 1. დათეშიძე ლალი, შენგელია არჩილ, შენგელია ვასილ. “ქართული სამედიცინო ენციკლოპედია”. თბილისი, 2005. “ტექინფორმის” დეპონენტი N: 1247. თეიმურაზ ჩიგოგიძის რედაქციით. 2. დათეშიძე ლალი, შენგელია არჩილ, შენგელია ვასილ; “ქართული სამედიცინო ენციკლოპედია”. მეორე დეპო-გამოცემა.  ჟურნალი “ექსპერიმენტული და კლინიკური მედიცინა”. N: 28. 2006. დეპონენტი პროფესორ თეიმურაზ ჩიგოგიძის საერთო რედაქციით.

.