ანტიდეპრესანტები

პარაგრაფი ლალი დათეშიძის წიგნიდან  ,,კერძო ფარმაკოლოგია და კლინიკური ფარმაცია”

დასაწყისი იხ. >>>>

ნეირონული მიტაცების სელექციური ინჰიბიტორები
ფლუვოქსამინი (Fluvoxamin). 5 – მეთოქსი – 1 – [4 – (ტრიფტოლმეთილი) ფენილი] – 1 – პენტანონ – O – (2 – ამინოეთილ) ოქსიმი. სინონიმები: Avoxin, Fevarin, Floxyfran, Myroxim. მსგავსად ფლუოქსეტინისა, ახდენს სეროტონინის შექცევადი უკუმიტაცების ძლიერ და სპეციფიურ ინჰიბირებას, ამასთან შედარებით ნაკლებ გავლენას ახდენს ნორადრენალინისა და დოფამინის მიტაცებაზე. აქვს სუსტი ქოლინომაბლოკირებელი მოქმედება. პერორალური მიღების შემდეგ სისხლის პლაზმაში კონცენტრაციის პიკი აღინიშნება მიღებიდან 2–8 საათის შემდეგ. ანტიდეპრესიული მოქმედებით, მიღების ჩვენებით იმიპრამინის, ამიტრიპტილინისა და ფალუოქსეტინის მსგავსია. იგი უკეთ გადაიტანება, ვიდრე იმიპრამინი და ამიტრიპტილინი (ნაკლები ანტიქოლინერგული ეფექტი).

პაროქსეტინი (Paroxetine). (2) ( – ) – (3S,4R) – 4 – (პარა – ფტორფენილ) – 3 – [(3, 4 – მეთილენდიოქსი) ფენოქსი] მეთილ–პიპერიდინი. სინონიმი: Paxil. ანტიდეპრესანტი – სეროტონინის ნეირონული უკუმიტაცების სელექციური ინჰიბიტორი. ახდენს ნორადრენალინისა და დოფამინის შექცევადი მიტაცების სუსტ ინჰიბირებას. არ ახდენს მონოამინოოქსიდაზის (მაო) ინჰიბირებას. მოქმედების მექანიზმით იგი ახლოსაა ფლუოქსეტინთან და სერტალინთან. გამოიყენება მძიმე დეპრესიების დროს. ღებულობენ პერორალურად აბების სახით. მოზრდილებში ჩვეულებრივი დოზაა 20მგ (0,02გ) 1-ჯერ დღეში (დილით). საჭიროებისა და კარგი ამტანობის შემთხვევაში დოზა შესაძლებელია გაიზარდოს 10 მგ-ით 1 კვირის ინტერვალით – 50მგ მაქსიმალურ დოზამდე (ხანში შესულებში 40მგ-მდე დღე-ღამეში). შესაძლო გვერდითი მოვლენები, უკუჩვენებები და უსაფრთხოების ზომები ძირითადად ისეთივეა, როგორიც ფლუოქსეტინისა და სერტალინისათვის. გამოშვების ფორმებია : აბები 20 და 30მგ (0,02 – 0,03გ).

სერტალინი (Sertaline). (1) – 1 – ნაფტალინო – 4 – (3, 4 – დიქლორფენოლი) – 1, 2, 3, 4 – ტეტრაჰიდრო – N – მეთილი. გამოდის ჰიდროქლორიდის სახით. სინონიმები: ზოლოფტი, Zoloft. სეროტონინის შექცევადი უკუმიტაცების ძლიერი სელექციური ინჰიბიტორია; სუსტად მოქმედებს ნორადრენალინისა და დოფამინის შექცევად უკუმიტაცებაზე. სპეციფიური სწრაფვა ადრენერგულ, მ-ქოლინონერგული, გაემ-ერგული, დოფამინერგული, ჰისტამინერგული, ბენზოდიაზეპინური, ასევე სეროტონინერგული რეცეპტორების სახესხვაობებთან არ გააჩნია. არ ახდენს მონოამინოოქსიდაზის (მაო) აქტიურობის ინჰიბირებას. შიგნით მიღებისას სწრაფად შეიწოვება და აქტიურად ნაწილდება ქსოვილებში. ინტენსიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში ნაკლებაქტიური N – დესმეთილტეტრალინის წარმოქმნით. სერტალინის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 24 – 26 საათს. სისხლის პლაზმაში სტაბილური კონცენტრაცია დგება მისი მიღებიდან 7 დღის შემდეგ (ხანში შესულებში 2–3 კვირის შემდეგ). პრეპარატი მოქმედებას იწყებს ჩვეულებრივ, 2–4 კვირაში. ორგანიზმიდან გამოიყოფა შარდთან (ძირითადად მეტაბოლიტების სახით) და განავალთან ერთად. სერტალინი გამოიყენება ძირითადად მძიმე დეპრესიული მდგომარეობების დროს. ინიშნება პერორალურად აბებისა და კაფსულების სახით. მოზრდილთა დოზაა 50მგ (0,05გ) დღე-ღამეში (დილით ან საღამოს ერთჯერადი მიღება, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად). საჭიროებისა და კარგი ამტანობის შემთხვევაში დოზას ზრდიან თანდათანობით 50მგ-ით 1 კვირის ინტერვალით. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა მოზრდილებში 200მგ (0,2გ). სერტალინი, როგორც წესი, კარგად გადაიტანება. ანტიქოლინერგული მოქმედების არარსებობის გამო, იგი არ იწვევს ნაწლავების, შარდის ბუშტის ატონიას, თუმცა, შესაძლოა პირის სიმშრალე. შესაძლებელია აღინიშნებოდეს ძილიანობა, ყურადღების გაფანტვა, მოძრაობის დარღვევები, მადის დაქვეითება, კანის ალერგიული რეაქციები; პრეპარატი უკუნაჩვენებია ღვიძლისა და თირკმელების დაზიანებებისას, კრუნჩხვითი მდგომარეობის დროს. არ შეიძლება სერტალინის მიღება მაო-ს ინჰიბიტორებთან, ანტიკოაგულანტებთან, დიგიტოქსინთან. პრეპარატის მიღების პერიოდში დაუშვებელია ალკოჰოლის მიღება. პრეპარატი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს იმ ადამიანებში, რომელთა სამსახური მოითხოვს განსაკუთრებულ ყურაღებას. გამოშვების ფორმებია: სერტალინის ჰიდროქლორიდის აბები 50 და 100მგ (ფუძეზე გათვლით); კაფსულები 50 და 100მგ; შენახვის წესი – 15 – 30°C.

ფლუოქსეტინი (Fluoxetine)*. მეთილ–3–ფენოლ–3–(პარა–3-ფტორმეთილი) ფენოქსი–პროპილამინის ჰიდროქლორიდი. წყალში ძნელად ხსნადი, თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის კრისტალური ფხვნილია. სინონიმები: პროზაკი, Prosac. წარმოადგენს ნერვული დაბოლოებებით სეროტონინის შექცევადი უკუმიტაცების აქტიურ ინჰიბიტორს. მცირედ მოქმედებს ნორადრენალინისა და დოფამინის უკუმიტაცებაზე. ასევე სუსტად მოქმედებს ქოლინერგულ და H1–ჰისტამინურ რეცეპტორებზე. გამოიყენება სხადასხვა სახის დეპრესიების დროს (განსაკუთრებით შიშებით მიმდინარე); მოზრდილების დოზაა – 20მგ დღეში (პერორალურად). რამდენიმე კვირის შემდეგ დოზას ზრდიან 20მგ-ით დღეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 80 მგ. ხანში შესულებში და მოხუცებულებში ინიშნება არაუმეტეს 60მგ-ისა დღეში. ერთჯერადი მიღებისას (20მგ) ღებულობენ დილაობით, ორჯერადისას – დილით და შუადღეს; პრეპარატი კარგად გადაიტანება. მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება მისი მიღებიდან 4 – 8 საათის შემდეგ. მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 3 დღეს. გამოიყოფა აქტიური მეტაბოლიტის სახით (ფლუოტექსინის დესმეთილი) 1 კვირის განმავლობაში. გამოხატული სამკურნალო ეფექტი აღინიშნება მკურნალობის დაწყებიდან 1–4 კვირის შემდეგ. პრეპარატი კარგად გადაიტანება. სუსტი ანტიქოლინერგული მოქმედების გამო, იგი იშვიათად იწვევს ყაბზობას, პირის სიმშრალეს (ამიტრიპტილინთან და სხვა სამციკლიანი სტრუქტურის ანტიდეპრესანტებთან შედარებით). შესაძლებელია გამოიწვიოს ძილიანობა, თავის ტკივილი, გულისრევა, ღებინება, მადის დაკარგვა (ანორექსიული მოქმედება). არ შეიძლება პრეპარატის მიღება მაო-ს ინჰიბიტორებთან ერთად და მათი მიღების შეწყვეტიდან არა უადრეს 14 დღისა. დაუშვებელია პრეპარატით მკურნალობისას ალკოჰოლის მიღება. გამოშვების ფორმებია: კაფსულები 20მგ (0,02გ) ფლუოქსეტინის შემცველობით.

ტრაზოდონი (Trazodonum)*. 2 – {3 – [4 – (3–ქლორფენოლი)– 1 –პიპერაზინილი] –პროპილ-} 1, 2, 3, 4 –ტრიაზოლო–[4, 3 – a]პირიდინ – 3 – (2H) – OH. სინონიმები: Azona, Beneficat, Bimaran, Desyrel, Geripax, Menegan, Molipxin, Pragmarel, Pragmazine, Sideril, Thombran, Tramensan, Trazolan, Trazone, Tresin, Trittico. პრეპარატი ახდენს ანტიდეპრესიულ (თიმოლეფსიურ) მოქმედებას, რომელიც შერწყმულია ანქსიოლიზურ და ტრანკვილიზურ ეფექტებთან. ფარმაკოლოგიური თვისებებითა და ნეიროქიმიური მოქმედებით განსახვავდება ტიპიური ანტიდეპრესანტებისაგან; არ ახდენს რეზერპინის დეპრესიული მოქმედების შემცირებას, ასუსტებს ფენამინის ცენტრალური ეფექტებსა და ნორადრენელინის პერიფერიულ მოქმედებას; არ ახდენს მნიშვნელოვან გავლენას კატექოლამინების ნეირონულ უკუმიტაცებაზე, მაგრამ სელექციურად აბლიკირებს სეროტონინის უკუმიტაცებას. გამოიყენება სხვადასხვა სახის დეპრესიების დროს (ენდოგენური, ფსიქოგენური, ნევროზული, სომატოგენური და სხვ.), რომელიც მიმდინარეობს აფორიაქებებით, დაძაბულობით. კარგი ამტანობისა და ქოლინომაბლოკირებელი მოქმედების არ არსებობის გამო, ტრაზოდონი ფართოდ გამოიყენება ცნს-ის ორგანული დაზიანებების მქონე ხანში შესულ ავადმყოფებში, ასევე სომატური დაავადებების მქონე ფსიქიური გართულებებით (აფორიაქება, დაძაბულობა და სხვ.) დაავადებულთა კომპლექსურ თერაპიაში. პრეპარატი ინიშნება პერორალურად, ზოგჯერ კუნთებში და ვენაში. საწყისი დოზა პერორალური მიღებისას შეადგენს 50მგ-ს 3-ჯერ დღეში, შემდეგ შესაბამისად დეპრესიის სახისა და და სიმძიმის შესაბამისად, 300 – 500მგ დღეში. თერაპიული ეფექტი აღინიშნება მკურნალობის დაწყებიდან მე-3–7 დღეს. როგორც ანქსიოლიზური საშუალება (ნევროზული და სომატური დეპრესიების დროს) ინიშნება 25მგ 3-ჯერ დღეში. ოპერაციული ჩარევების წინ პრემედიკაციისათვის, როგორც ანქსიოლიზური საშუალება, ვენაში და კუნთებში შეჰყავთ 50მგ-ის დოზით. გვერდითი მოვლენებია – გადაღლილობა, ძილიანობა, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, უძილობა, არტერიული წნევის დაქვეითება, რაც გვხვდება შედარებით იშვიათად და გაივლის დოზის შემცირებისას. პრეპარატი არ ინიშნება მაო-ს ინჰიბიტორებთან ერთად. გამოშვების ფორმებია: კაფსულები, 25, 50 ან 100მგ პრეპარატის შემცველობით; 5მლ-იანი ამპულები 1%-იანი ხსნარით.

სხვადასხვა ჯგუფის ანტიდეპრესანტები

ცეფედრინი (Cephedrinum). 1 – ფენოლ – 2 – [მეთილ – (b – ციანეთილ) – ამინო] – პროპანოლის – 1 – ჰიდროქლორიდი. სინონიმი: ცეფედრინი. პრეპარატს გააჩნია ანტიდეპრესიული აქტივობა. რიგი ფარმაკოლოგიური მაჩვენებლებით (რეზერპინთან ანტაგონიზმი, სიმპათომიმეტური ამინების ეფექტების გაძლიერება და სხვ.) ახლოსაა სამციკლიანი სტრუქტურის ანტიდეპრესანტებთან. არ იწვევს მაო-ს ინჰიბირებას. აქვს სუსტი ქოლინომაბლოკირებელი აქტივობა. ცეფედრინის თიმოლეფსიური მოქმედება შერწყმულია მასტიმულირებელ ეფექტთან, რაც, შესაძლოა, დაკავშირებული იყოს მისი და სიმპატომიმეტური ამინების ქიმიური სტრუქტურების მსგავსებასთან. ცეფედრინი გამოიყენება ძირითადად, მოტორული და იდეატორული შებოჭილობით მიმდინარე დეპრესიული მდგომარეობების სამკურნალოდ. ინიშნება პერორალუარდ, დაწყებული 25მგ-დან 2–3-ჯერ დღეში, შემდეგ დოზას თანდათანობით ზრდიან 200 – 300მგ (ცალკეულ შემთხვევებში 400 – 500მგ) დღე-ღამეში. თერაპიული ეფექტის დადგომის შემდეგ დოზას თანდათანობით ამცირებენ. ამბულატორიულ პირობებში არამკვეთრად გამოხატული დეპრესიების დროს ინიშნება 50–75მგ დღე-ღამეში (2–3 მიღებაზე); შემანარჩუნებელი თერაპიისათვის 25–50მგ დღე-ღამეში. მოზრდილებისათვის უმაღლესი დოზებია: ერთჯერადი 0,2გ (200მგ), სადღეღამისო – 0,5გ (500მგ). ცეფედრინი კარგად გადაიტანება. ცალკეულ შემთხვევბში აღინიშნება პირის სიმშრალე, ყაბზობა; პრეპარატის მიმართ მომატებული მრძნობელობის დროს, შეიძლება აღინიშნებოდეს აგზნებადობა, ძილის დარღვევა, ასეთ შემთხვევაში დოზას ამცირებენ. პრეპარატი არ ინიშნება ძილის წინ. პრეპარატი უკუნაჩვენებია აჟიტირებული მდგომარეობების დროს, თირკმელებისა და ღვიძლის უკმარისობისას, გულის მძიმე დაავადებების, ორსულობის დროს. გამოშვების ფორმები აბები 0,025გ(25მგ) შეკვრაში 50 ცალი. შენახვის წესი: ბ სია. ბნელ ადგილაზე.

სიდნოფენი (Sydnophenum). 3 – (b – ფენილიზოპროპილი) – სიდნონიმინის ჰიდროქლორიდი. სინონიმები: Feprosidnine hydrochloride. სიდნოფენი მიეკუთვნება ფენილალკილსიდნონიმინების ჯგუფს და აგებულებით ახლოსაა სიდნოკარბთან. ისევე, როგორც სიდნოკარბი, სიდნოფენი ახდენს მასტიმულირებელ გავლენას ცნს-ზე, თუმცა ამით ჩამორჩება სიდნოკარბს და ამასთან ერთად, აქვს გამოხატული ანტიდეპრესიული აქტივობა, რის გამოც ის ითვლება საკმაოდ ღირებულ პრეპარატად ანტიდეპრესიული მდგომარეობების სამკურნალოდ. სიდნოფენის ანტიდეპრესიული მოქმედება აიხსნება მისი უნარით, მოახდინოს მაო-ს აქტივობის შექცევადი ინჰიბირება. იგი ამცირებს რეზერპინის დეპრიმირებელ ეფექტს, აძლიერებს ადრენალინისა და ნორადრენალინის მოქმედებებს, იწვევს არტერიული წნევის ზომიერ მომატებას, გააჩნია ანტიქოლინერგული აქტივობა. გამოიყენება სხვადასხვა წარმოშობის ასთენიური მდგომარეობების, ადინამიის, მოდუნების, დათრგუნვის, ნევროზებთან დაკავშირებული და ნეიროინფექციების გადატანის შემდეგ განვითარებული აპათიის, ენდოკრინული ჯირკვლების დაავადაებების (ჰიპოთირეოზი, ადისონიზმი და სხვ.), ნარკოლეფსიის, პათოლოგოიური გადაღლილობის, ასევე მარტივი დეპრესიების, შებოჭილობით მიმდინარე ციკლოტომიური დეპრესიების დროს. ინიშნება პერორალურად ჭამადე თვდაპირველად 0,005გ (5მგ)-დან 1–2-ჯერ დღეში; საჭიროების შემთხვევაში დოზას ზრდიან 5მგ-ის მიმატებით ყოველ 2–3 დღეში, დღეში 0,02 – 0,03გ-მდე. თერაპიული ეფექტის დადგომის შემდეგ დოზას თანდათანობით ამცირებენ. შემანარჩუნებელი დოზა (ხანგრძლივი მკურნალობისას) შეადგენს 0,005გ-ს დღეში. მძიმე ასთენიური მდგომარეობებისას სიდნოფენის დოზა შეიძლება გაიზარდოს 0,06 – 0,08გ-მდე (სტაციონარის პირობებში). სიდნოფენის მიღება ხდება დღის პირველ ნახევრში. პრეპარატის მიღებისას შესაძლებელია არტერიული წნევის მომატება, თავის ტკივილი, პირის სიმშრალე, ტკივილები გულის არეში, იშვიათად ალეგიული ქავილი. ასეთ დროს საჭიროა დოზის შემცირება ან შესვენების გაკეთება. იშვიათ შემთხვევებში შეიძლება აღინიშნებოდეს სედაციური ეფექტი. სიდნოფენი უკუნაჩვენებია აფორიაქებითი დეპრესიული მდგომარეობების (შესაძლებელია მღელვარების გაძლიერება, ჰალუცინაციურ ბოდვითი სინდრომის გამწვავება) დროს. არ შეიძლება სიდნოფენის დანიშვნა ერთდროულად მაო-ს ინჰიბიტორ ანტიდეპრესანტებთან და სამციკლიანი სტრუქტურის ანტიდეპრესანტებთან ერთად. სიდნოფენი და აღნიშნული ჯგუფის ანტიდეპრესანტების გამოყენებას შორის, ისევე, როგორც ანტიდეპრესანტებისა და სიდნოფენის გამოყენებას შორის საჭიროა დაცული იქნას არანაკლებ 2 კვირის ხანგრძლივობის შუალედი. გამოშვების ფორმებია: აბები 0,005გ (5მგ). შენახვის წესი: ა სია . ბნელ ადგილაზე.

გაფრთხილება!

საავტორო უფლებები
მასალა წარმოადგენს “ლალი დათეშიძის სამედიცინო ენციკლოპედიის” ნაწილს. საავტორო უფლებები დაცულია.

თემატურად მომიჯნავე სტატიები

ლიტერატურა
1. დათეშიძე ლალი, შენგელია არჩილ, შენგელია ვასილ. “ქართული სამედიცინო ენციკლოპედია”. თბილისი, 2005. “ტექინფორმის” დეპ. N: 1247. პროფ. თეიმურაზ ჩიგოგიძის რედაქციით.
2. დათეშიძე ლალი, შენგელია არჩილ, შენგელია ვასილ; “ქართული სამედიცინო ენციკლოპედია”. მეორე დეპო-გამოცემა. ჟურნალი “ექსპერიმენტული და კლინიკური მედიცინა”. N: 28. 2006. დეპ. პროფ. თეიმურაზ ჩიგოგიძის საერთო რედაქცით.

ბმულები: 1. ლალი დათეშიძის საავტორო ფარმაცევტული სკოლა 2. სამედიცინო ლიტერატურა 3. სამონასტრო ბაღები