პარაგრაფი ლალი დათეშიძის წიგნიდან ,,ზოგადი ფარმაკოლოგია და კლინიკური ფარმაცია”
სამკურნალო საშუალებების თვისებები მნიშვნელოვან წილად განპირობებულია მათი ქიმიური აგებულებით, ფუნქციურად აქტიური დაჯგუფებების არსებობით, მათი მოლეკულების ფორმით და ზომით. რეცეპტორთან ნივთიერების ეფექტური ურთიერთქმედებისთვის აუცილებელია სამკურნალო საშუალების ისეთი სტრუქტურა, რომელიც უზრუნველყოფს რეცეპტორთან მის ყველაზე მჭიდრო კავშირს. სამკურნალო ნივთიერების რეცეპტორთან დაახლოების ხარისხზე დამოკიდებულია მოლეკულათაშორის კავშირების სიმყარე. ასე მაგალითად, ცნობილია, რომ იონური კავშირების შემთხვევაში ორი ერთმანეთის საწინააღმდეგო მუხტის მიზიდულობის ელექტროსტატიკური ძალები მათ შორის მანძილის კვადრატის უკუპროპორციულია, ხოლო ვან–დერ–ვალსოვის ძალები – მანძლის მე–6–7 ხარისხის უკუპროპორციული.
რეცეპტორთან ნივთიერების ურთიერთქმედებისთვის განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია მათი სივრცითი შესაბამისობა, ანუ კომპლემენტარობა. ეს დასტურდება სტერეოიზომერების განსხვავებული აქტიურობებით. ასე მაგალითად, არტერიულ წნევაზე ზეგავლენის კუთხით D(+) ადრენალინი, აქტივობით, მნიშვნელოვნად ჩამორჩება L(-)–ადრენალინს. აღნიშნული ნაერთები ერთმანეთისგან განსხვავდებიან სტრუქტურული ელემენტების სივრცითი განლაგებით, რასაც ენიჭება გადამწყვეტი მნიშვნელობა ადრენორეცეპტორებთან მათი ურთიერთქმედების დროს.
თუკი ნივთიერებას გააჩნია რამდენიმე ფუნქციურად აქტიური დაჯგუფება, აუცილებელია გათვალისწინებულ იქნას მათ შორის მანძილი. მაგალითად, ბი–მეოთხეული ამონიუმის ნაერთების ჯგუფში (CH3)3N+ – (CH2)n – N+(CH3)3.2X – განგლიომაბლოკირებელი მოქმედებისთვის ოპტიმალურია n=6, ხოლო ნერვულ–კუნთოვანი გადაცემის ბლოკირებისთვის – n=10 და 18. ეს მეტყველებს განსაზღვრულ მანძილზე ნ–ქოლინორეცეპტორების ანიონურ სტრუქტურებს შორის, რომელთანაც ხორციელდება აზოტის მეოთხეული ატომების იონური კავშირი. ასეთი სახის ნაერთებისთვის ასევე დიდი მნიშვნელობა ენიჭება კათიონური ცენტრების ”მაეკრანირებელ” რადიკალებს, დადებითად დამუხტული ატომის სიდიდეს და მუხტის კონცეტრაციას, აგრეთვე კათიონური დაჯგუფებების შემაკავშირებელი მოლეკულის ხასიათს.
ნივთიერებების ქიმიურ სტრუქტურასა და მათ ბიოლოგიურ აქტიურობას შორის დამოკიდებულების გარკვევა წარმოადგენს ერთ–ერთ ყველაზე მნიშვნელოვან მიმართულებას ახალი პრეპარატების შექმნის სფეროში. გარდა ამისა, მოქმედების მსგავსი ტიპის ნაერთების სხვადასხვა ჯგუფისთვის ოპტიმალური სტრუქტურების შეთავსება საშუალებას იძლევა ჩამოყალიბდეს გარკვეული წარმოდგენა იმ რეცეპტორების ორგანიზაციის შესახებ, რომლებთანაც ურთიერთქმედებენ მოცემული სამკურნალო საშუალებები.
ნივთიერებების მოქმედების მრავალი რაოდენობრივი და ხარისხობრივი მახასიათებელი დამოკიდებულია ისეთ ფიზიკურ–ქიმიურ და ფიზიკურ თვისებებზე, როგორებიცაა წყალში ან ლიპიდებში ხსნადობის უნარი, ფხვილისებრი ნაერთებისთვის – მათი დანაწევრების ხარისხი, აქროლადი ნივთიერებებისთვის – აქროლადობის ხარისხი და ა.შ. მნიშვნელოვან მომენტს წარმოადგენს დისოციაციის ხარისხი. მაგალითად, მიორელაქსანტები, რომლებიც სტრუქტურულად მიეკუთვნებიან მეორეულ და მესამეულ ამინებს, ნაკლებად იონიზირებულნი და აქტიურნი არიან, ვიდრე მთლიანად იონიზირებული მეოთხეული ამონიუმის ნაერთები.
პოსტი წარმოადგენს, ლალი დათეშიძისა და არჩილ შენგელიას სამედიცინო ენციკლოპედიის ნაწილს. საავტორო უფლებები დაცულია.
- გაფრთხილება
- წყაროები: 1. დათეშიძე ლალი, შენგელია არჩილ, შენგელია ვასილ. “ქართული სამედიცინო ენციკლოპედია”. თბილისი, 2005. “ტექინფორმის” დეპონენტი N: 1247. თეიმურაზ ჩიგოგიძის რედაქციით. 2. დათეშიძე ლალი, შენგელია არჩილ, შენგელია ვასილ; “ქართული სამედიცინო ენციკლოპედია”. მეორე დეპო-გამოცემა. ჟურნალი “ექსპერიმენტული და კლინიკური მედიცინა”. N: 28. 2006. დეპონენტი პროფესორ თეიმურაზ ჩიგოგიძის საერთო რედაქციით.
.